Что относится к альфа адреноблокаторам

Источник: Клиническая фармакология по Гудману и Гилману том 1. Редактор : профессор А. Гилман Изд.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Фармакологическая группа — Альфа-адреноблокаторы

Источник: Клиническая фармакология по Гудману и Гилману том 1. Редактор : профессор А. Гилман Изд. Многие препараты препятствуют влияниям симпатической нервной системы , тем самым существенно изменяя деятельность органов с симпатической иннервацией. Некоторые из них имеют важное клиническое значение, особенно для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Мы остановимся на адреноблокаторах — препаратах, препятствующих действию норадреналина , адреналина и ряда других адренергических средств на адренорецепторы. Разные типы и подтипы адренорецепторов существенно отличаются по структуре. Разработка средств с разным сродством к разным адренорецепторам позволила избирательно устранять симпатические влияния на те или иные органы. Для понимания фармакологических свойств и клинических эффектов адреноблокаторов важно знать физиологию вегетативной нервной системы и точки приложения адренергических средств.

Активация этих рецепторов сопровождается также сужением артерий и вен в некоторых сосудистых бассейнах. Недавно появились препараты, действующие на отдельные подгруппы в пределах одного подтипа адренорецепторов. Химические свойства. Формулы некоторых а-адреноблокаторов приведены на рис.

Эти разнородные по строению вещества можно разделить на несколько групп, в том числе — галоалкиламины, производные имидазолина, производные пипера-зинилхиназолина и производные индола. Сердечно-сосудистая система. Это может сопровождаться расширением артериол и вен и снижением АД. Выраженность этого эффекта зависит от симпатического тонуса; поэтому она больше в положении стоя, и особенно — при гиповолемии. Активация а-адренорецепторов сердца может сопровождаться повышением сократимости, однако не известно, какое значение может иметь блокада этих рецепторов у человека.

Альфа2-адренорецепторы играют важную роль в регуляции влияний симпатической нервной системы — как на центральном, так и на периферическом уровне.

Роль этих рецепторов в регуляции органного кровотока не ясна Cubeddu, Прочие органы. Альфа-адреноблокаторы влияют и на другие гладкомышечные органы. Так, они тормозят сокращения пузырного треугольника, сфинктера мочевого пузыря и гладких мышц предстательной железы; в результате облегчается отток мочи. Адреноблокаторы из группы галоалкиламинов по своей структуре близки к азотистым ипритам. И для тех, и для других характерно замыкание одной из хлорэтильных групп в положительно заряженное этилениминовое кольцо с высвобождением аниона хлора и образованием карбкатиона гл.

Последний, видимо, играет важнейшую роль в блокад адренорецепторов. Предполагается, что за сродство к адренорецепторам отвечает арил алкильная группа, так как сам по себе образующийся каркатион, очевидно, способен реагировать с сульфгидрильными.

Фармакологические свойства. Он вызывает снижение ОПСС и повышение сердечного выброса, частично обусловленное рефлекторным повышением симпатического тонуса. Прессорный эффект экзогенных катехоламинов уменьшается; более того, адреналин на фоне феноксибензамина вызывает снижение АД вследствие активации сосудистых бета-адренорецепторов.

У лиц с нормальным АД феноксибензамин в положении лежа почти не вызывает артериальной гипотонии, однако при переходе в положение стоя у них на фоне приема феноксибензамина наблюдается выраженная ортостатическая гипотонии отсутствует рефлекторное сужение сосудов.

Кроме того, нарушаются компенсаторные реакции на гиповолемию и на вызванную средствами для обшей анестезии вазодилатацию. Феноксибензамин подавляет как нейрональный, так и экстранейрональный захват катехоламинов. Галоалкиламины не только блокируют а-адренорецепторы, но и вызывают необратимое снижение реакций на серотонин, гистамин и ацетилхолин. Подробнее с фармакологическими свойствами галоалкиламинов можно ознакомиться в обзорах Nickerson and Hollenberg и Furchgott , а также в предыдущих изданиях настоящей книги.

Фармакокинетика феноксибензамина изучена недостаточно. Основное показание к феноксибензамину — феохромоцитома. Это опухоль из мозгового вещества надпочечников или из симпатических ганглиев, вырабатывающая огромные количества катехоламинов.

В результате развивается артериальная гипертония с резкими подъемами ДЦ катехоламиновыми кризами. Лечение в большинстве случаев хирургическое, однако в ожидании операции часто назначают феноксибензамин. Это позволяет предупредить катехоламиновые кризы и уменьшить другие осложнения, связанные с избытком катехоламинов, например гиповолемию и повреждение миокарда.

Обычно феноксибензамин назначают за 1—3 нед до операции, сначала 10 мг 2 раза в сутки, затем дозу с интервалами в сутки увеличивают до тех пор, пока АД не стабилизируется на удовлетворительном уровне. Иногда дозу приходится ограничивать из-за развития ортостатической гипотонии.

Еще один неприятный побочный эффект — заложенность носа. В целом же обычная суточная доза феноксибензамина при феохромоцитоме составляет— мг в 2—3 приема. Впрочем, некоторые специалисты предпочитают проводить операцию без предварительного назначения феноксибензамина Boutros et al. При неоперабельной или злокачественной феохромоцитоме может понадобиться длительный прием этого препарата. У некоторых больных, особенно со злокачественной феохромоцитомой, в дополнение к феноксибензамину назначают метирозин Brogden et al.

Этот препарат ингибирует тирозингидроксилазу — фермент, катализирующий лимитирующую реакцию синтеза катехоламинов гл. Феноксибензамин применялся также для устранения вегетативной гиперрефлексии при перерыве спинного мозга Braddom and Rocco, Побочные эффекты. Главный побочный эффект феноксибензамина — ортостатическая гипотония, которая часто сочетается с рефлекторной тахикардией и нарушениями ритма сердца. Она бывает особенно тяжелой при гиповолемии и при состояниях, сопровождающихся расширением сосудов прием вазодилататоров, физическая нагрузка, употребление алкоголя или большого количества пиши.

Нарушение сокращения гладких мышц семявыносящих и семявыбрасывающих протоков приводит к обратимым аспермии и расстройствам эякуляции. При проведении мутационного теста Эймса феноксибензамин оказывает мутагенный эффект, а у животных при повторном введении вызывает развитие сарком брюшины и опухолей легких 1 ARC, Клиническое значение этих фактов не установлено. Его влияния на сердечно-сосудистую систему почти такие же, как у феноксибензамина.

Кроме того, фентоламин блокирует серотониновые рецепторы и вызывает высвобождение гистамина из тучных клеток. Обнаружено также, что он блокирует калиевые каналы McPherson, Толазолин близок к фентоламину, но обладает несколько меньшей активностью.

Толазолин и фентоламин оказывают стимулирующее действие на гладкие мышцы ЖКТ, устраняемое атропином. Они повышают также секрецию соляной кислоты в желудке, а толазолин, кроме того, стимулирует секрецию слюнных, слезных и потовых желез. Фармакокинетика фентоламина почти не изучена; известно только, что он в значительной степени метаболизируется.

Толазолин хорошо всасывается из ЖКТ и выделяется с мочой. Фентоламин используют при катехоламиновых кризах у больных феохромоцитомой. Его используют также при гипертонических кризах, обусловленных отменой клонидина или употреблением тираминсодержащих продуктов одновременно с ингибиторами МАО.

Предлагалось вводить фентоламин с папаверином в пещеристые тела полового члена при импотенции Sidi, ; Zentgraf et al. При повторных введениях фентоламина может развиться фиброз полового члена Sidi, Есть данные о том, что при импотенции иногда бывает эффективным прием фентоламина внутрь Zorgniotti, ; Becker et al.

Толазолин применяют при стойкой легочной гипертензии новорожденных вместо него можно использовать ингаляции NO и введение препаратов простагландинов; Gouyon and Francoise, и для улучшения видимости дистальных сосудов при артериографии Gouyon and Francoise, ; Wilms et al. Главный побочный эффект фентоламина — артериальная гипотония.

Кроме того, из-за рефлекторных реакций могут развиться выраженная тахикардия, нарушения ритма сердца и ишемия миокарда вплоть до инфаркта. Действие фентоламина на ЖКТ может приводить к боли в животе, тошноте, обострению язвенной болезни. Таким образом, фентоламин следует применять с особой осторожностью при ИБС и язвенной болезни. Празозин — главный представитель производных пипе-разинилхиназолина.

Кроме того, празозин является сравнительно мощным ингибитором фосфодиэстеразы — более того, именно с этой целью он и был первоначально разработан Hess, Празозин — один из самых распространенных гипотензивных препаратов, и его фармакологические свойства подробно изучены.

Это приводит к снижению ОПСС и венозного возврата. Празозин, в отличие от многих других вазодилататоров, обычно не вызывает повышение ЧСС. Это обусловлено несколькими причинами. Во-вторых, празозин снижает преднагрузку сердца в отличие, например, от гидралазина, почти не вызывающего расширение вен и поэтому почти не увеличивает ни сердечного выброса, ни ЧСС.

Наконец, есть данные о том, что празозин снижает симпатический тонус благодаря центральному действию Cubeddu, Празозин и сходные с ним средства оказывают благоприятное, хотя и не очень выраженное, действие на липидный состав крови у человека — они снижают уровень ЛПНП и триглицеридов и повышают уровень ЛПВП. Клиническое значение этого феномена пока не ясно. Празозин хорошо всасывается из ЖКТ. Поэтому при изменениях концентрации этого белка в крови например, при воспалении может изменяться и величина свободной фракции празозина Rubin and Blashke, Элиминация празозина осуществляется в основном путем печеночного метаболизма — в неизмененном виде с мочой выделяется лишь незначительная его часть.

Длительность гипотензивного действия — обычно 7—10 ч. При лечении празозином обычно начинают с 1 мг на ночь желательно, чтобы после первой дозы больной оставался в положении лежа в течение нескольких часов во избежание ортостатической гипотонии.

Затем назначают 1 мг 2—3 раза в сутки и далее дозу увеличивают в зависимости от АД. Если празозин используют для облегчения оттока мочи при аденоме предстательной железы, то его доза обычно составляет 1—5 мг 2 раза в сутки. Необходимость принимать празозин 2 раза в сутки причиняет некоторые неудобства, и современные а,-адреноблокаторы этого недостатка лишены. Этот препарат по структуре очень близок к празозину Kyncl, ; Wilde etal. Активность его несколько ниже, чем у празозина, но избирательность столь же высока.

Основные же отличия этих двух препаратов касаются их фармакокинетики. Это позволяет легче подбирать дозу. Поэтому в большинстве случаев как при артериальной гипертонии, так и при аденоме предстательной железы теразозин можно принимать 1 раз в сутки. При аденоме предстательной железы теразозин оказался эффективнее финастерида Lepor et al. Лечение обычно начинают c 1 мг, затем дозу постепенно увеличивают, ориентируясь на клинический эффект.

Альфа-адреноблокаторы в урологии

К альфа-адреноблокаторам альфа-АБ относят вещества, конкурентно ингибирующие альфа-адренорецепторы альфа-АР фентоламин, троподифен, гидрированные производные алкалоидов спорыньи и другие вещества. Действие альфа-АБ не совпадает полностью с блокадой нервных импульсов, поступающих по постганглионарным симпатическим волокнам, так как эти вещества блокируют главным образом стимулирующие эффекты, связанные с возбуждением альфа-АР сужение сосудов, сокращение мышцы радужной оболочки глаза и т. Тормозящие же эффекты например, расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кишечника сохраняются. Альфа-адренорецепторы равномерно распределены в организме человека. Имеется два основных подтипа альфа-АР. Это альфа1 и альфа2-АР.

Альфа-адреноблокаторы

Jump to navigation. Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов являются подклассом бета-блокаторов, которые обычно используют для лечения высокого артериального давления АД. К этому классу лекарств относятся карведилол Coreg , лабеталол Trandate и дилевалол Unicard. Мы провели поиск и нашли все соответствующие исследования, чтобы изучить, насколько хорошо этот класс препаратов снижает артериальное давление. Мы нашли восемь клинических исследований в октябре года, в которых изучали эффект снижения артериального давления карведилола и лабеталола у участников с высоким артериальном давлением. Эти люди были рандомизировны [распределены в случайном порядке] либо в группу с применением блокатора двух [альфа и бета] рецепторов или в группу с применением плацебо в течение недель. В среднем, блокаторы двух видов рецепторов [альфа и бета] снижали систолическое артериальное давление на шесть пунктов, диастолическое артериальное давление на 4 пункта и частоту сердечных сокращений на пять ударов в минуту у пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией.

Блокаторы a-адренергических рецепторов как антигипертензивные препараты

При приеме бета-адреноблокаторов наблюдается ярковыраженное снижение либидо, как у мужчин, так и у женщин более выражено у мужчин. Снижение либидо характерно для всех препаратов данной группы, но чем более селективен препарат, тем эффект менее значителен. Так, анаприлин оказывает наибольшее влияние, метопролол чуть меньшее, бисопролол еще меньшее и т. Эффект обусловлен периферическим вазоспазмом вследствие снижения кровотока в гонадах и предстательной железе. Развивающаяся в связи с нарушением кровоснабжения гипотрофия гонад и предстательной железы вызывает выраженную олигоспермию и снижение уровня половых гормонов. Бета-адренорецепторы присутствуют в сердечной мышце , гладких мышцах , артериях, дыхательных путях, почках и других тканях и отвечают за реакцию организма на стресс, особенно в случае стимуляции эпинефрином адреналином. Препараты данной группы применяются преимущественно [ источник не указан дней ] для снижения потребления миокардом кислорода, и противопоказаны лицам с тяжёлой бронхиальной астмой. Материал из Википедии — свободной энциклопедии. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии , проверенной 29 января ; проверки требуют 11 правок.

Адренорецепторы широко распространены в разных органах и тканях и выполняют различные функции. Они различаются по преобладающему количеству в разных органах, функциям, чувствительности к норадреналину и адреналину.

«Таблетка от давления»: как это работает

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Блокаторы a-адренергических рецепторов представляют собой довольно большую группу лекарственных препаратов, которые с х годов используются при лечении различных форм артериальной гипертензии. Интерес к a-адреноблокаторам как антигипертензивным средствам заметно ослабел в е и е годы, когда для лечения гипертонической болезни стали широко применяться антагонисты кальция и ингибиторы АПФ. В начале х годов интерес к блокаторам a-адренорецепторов вновь усилился, поскольку было показано, что селективные блокаторы a-адренорецепторов длительного действия вполне сравнимы по антигипертензивной эффективности, переносимости и безопасности с тиазидными диуретиками, b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и ингибиторами АПФ. Кроме того, a1-адреноблокаторы, как оказалось, обладают рядом ценных дополнительных свойств, благодаря которым они особенно полезны при лечении артериальной гипертензии у больных с доброкачественной гиперплазией аденомой предстательной железы, атерогенной дислипидемией и сахарным диабетом.

.

.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Бета-блокаторы — лекарства от гипертонии и болезней сердца

Комментариев: 2

  1. MARGO:

    опу… Что?

  2. gorbunova1952:

    Владимир, прекрасные стихи!